常用口服糖尿病药物使用详解用法用量注

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前文讲述糖尿病的口服药物治疗文章有《七类口服降血糖药物的作用机理和特点》、《口服药三联+多次胰岛素》等，主要是从治疗流程、用药原则及药物的特点等方面进行整理和总结，本文将较为详细地介绍每种口服药物的用法和注意事项等，供朋友们了解和参考。

（一）双胍类

作用特性：降低肝糖输出，促进周围组织对血糖利用，可减轻体重，无低血糖反应。用于肥胖患者，不可用于型糖尿病。

代表药：

（）二甲双胍缓释片（倍顺）0.5*30s。

用法用量：口服，进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次，一次片(0.5g)，晚餐时服用，根据血糖和尿糖调整用量，每日最大剂量不超过4片(2g)。如果每日一次，每次4片(2g)不能达到满意疗效，可改为每日二次，每次2片(g)。

（2）二甲双胍片（格华止）0.85*20s。

用法用量：通常本品的起始剂量为0.5克，每日二次；或0.85克，每日一次；随餐服用。可每周增加0.5克，或每2周增加0.85克，逐渐加至每日2克，分次服用。成人最大推荐剂量为每日毫克。

适应症：轻中度高血糖，尤其是肥胖型2型糖尿病首选。推荐无禁忌者整个治疗疗程使用（治疗指南）。

禁忌症：

①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

②糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

③进行放射性造影检查时。

（二）噻唑烷二酮类药物

作用特性：增加胰岛素的敏感性来改善血糖，降空腹及餐后血糖，特别适用于胰岛素抵抗明显者。可增加体重、水肿、增加心衰风险，单用无低血糖反应。不用于型糖尿病。

代表药：

（）罗格列酮钠片4mg*7s

用法用量：初始剂量为每日4mg，单次或分2次口服，2周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至每日8mg，单次或分2次口服。与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg，单次或分2次口服，2周后如空腹血糖下降不满意，剂量可加至每日8mg，单次或分2次口服。与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg，单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。

（2）吡格列酮片（卡司平）5mg*7s

用法用量：起始剂量5或30mg，最大剂量为45mg/d，每天次。在早餐前服用，如漏服次，第2天不可用双倍剂量。

联合治疗：

①磺脲：与磺脲类药物合用时，本品初始剂量可为片或2片，每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变，当发生低血糖时，应减少磺脲类药物的使用。

②二甲双胍：与二甲双胍类药物联合使用时，本品的初始剂量可为片或2片，二甲双胍类药物可维持不变。一般而言，二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。

③胰岛素：与胰岛素合用时，本品的初始剂量可为片或2片，胰岛素剂量可维持不变，当出现低血糖或血糖浓度降低至00mg/分升以下时，可降低胰岛素用量0%-25%，根据个体情况进行调整。

适应症：

对空腹及餐后血糖，均有很好的降低作用，主要用于经饮食运动治疗后，血糖仍未控制的，2型糖尿病患者的治疗。老年患者可以按照正常成人剂量使用，对于有肾功能受损的患者，罗格列酮片，可以按照常规剂量使用，无需减量或停药。

禁忌症：

对本品过敏者；有心衰病史或有心衰危险因素的患者；有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者；骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者；严重血脂紊乱的患者；严重活动性肝病患者；妊娠、哺乳期妇女以及8岁以下患者。

本品不宜用于型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

（三）α-糖苷酶抑制剂

作用特性：抑制碳水化合物在小肠上部的吸收。降低餐后血糖、改善空腹血糖。

代表药：阿卡波糖片（拜糖平）：50mg*30s

用法用量：口服，起始25mg，每日2～3次，6～8周后加量至50mg，每日3次。每日量不宜超过0.3g。用餐前即刻吞服或与第一口食物一起咀嚼服用。

适应症：用于型或2型糖尿病病人经饮食治疗后血糖仍不正常者，可与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用，可用于糖耐量异常者，阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物。

（注：IGT是葡萄糖耐量异常，也称为糖尿病前期，是介于糖尿病和健康人之间的中间状态。诊断标准是：口服75克葡萄糖耐量试验2小时血浆葡萄糖水平大于等于7.8mmol/l，但不超过.mmol/l。）

禁忌症：对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期禁用。患肠炎、肠梗阻、肌酐清除率低于25ml/min者、8岁以下患者、肝肾功能不全、腹部手术史的患者禁用，因产气增加可使病情恶化。

（四）、SGLT-2抑制剂

作用特性：新型降糖药，有很好的前景。抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血糖。减体重；降血压；降尿酸；保护心肾、降死亡率。容易出现生殖泌尿道的感染。

代表药：达格列净、坎格列净、恩格列净

、达格列净片：0mg*30s、0mg*4s

适应症：2型糖尿病成人患者。

用法用量：推荐起始剂量为5mg，每日一次，晨服，不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，剂量可增加至0mg每日一次。

注意事项：

对于血容量不足的患者，建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。

肾功能不全患者：建议在开始本品治疗之前评估肾功能情况，并在此后定期评估。

eGFR低于60mL/min/.73m2的患者不推荐使用本品治疗。

轻度肾功能不全患者(eGFR≥60mL/min/.73m2)无需调整剂量。

如果出现eGFR范围持续在30至低于60mL/min/.73m2，不推荐使用本品治疗。

如果出现eGFR低于30mL/min/.73m2，禁忌使用本品。

肝功能受损患者：对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量。但是，尚未在重度肝功能受损患者中具体研究本品的安全性和疗效，因此应单独评估该人群使用本品的获益风险。

禁忌症：对本品有严重超敏反应史者禁用。重度肾损害(eGFR低于30mL/min/.73m2)、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者禁用。

2、恩格列净片0mg*0片

适应症：适用于治疗2型糖尿病。不建议用于型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

用法用量：推荐剂量是早晨0mg，每日一次，空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中，剂量可以增加至25mg。

注意事项：

血容量不足的患者：建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。

肾损害患者：开始使用本品前建议评估肾功能，之后应定期评估。eGFR低于45mL/min/.73m2的患者不应使用本品。eGFR高于或等于45mL/min/.73m2的患者不需要调整剂量。如果eGFR持续低于45mL/min/.73m2，应停用本品。

肝损害患者：不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限，因此，不建议该部分人群使用。

（一）磺脲类降糖药

作用特性：促使β细胞释放胰岛素，用于β细胞较好的患者：即存在相当数量30%以上有功能的胰岛β细胞，也可以增强胰岛素的敏感性

代表药物：格列齐特，格列吡嗪，格列喹酮，格列本脲（优降糖），格列美脲（亚莫利，伊瑞）

适应症：新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人，在饮食控制后，血糖（空腹或餐后）仍高者。

肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后，血糖控制仍不满意者，也可加用磺脲类降糖药。

禁忌症：型糖尿病病人。患者有肝、肾功能异常者。对磺脲类药物过敏者。糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。在应激的情况下，如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时不应使用，应改用胰岛素治疗

选用原则：

①可作为非肥胖2型糖尿病一线用药；

②老年患者或以餐后血糖升高为主者，宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮。

③轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。

④病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者，可选用中-长效类药物，如格列苯脲、格列齐特、格列美脲等

各药物作用特点：

、格列本脲片（优降糖）：2.5mg*00s

作用：刺激胰岛β细胞释放胰岛素，增加周围组织对胰岛素的敏感性，减少肝糖输出，口服后5-20分血糖已开始下降，90分达高峰，半衰期约2-24小时。它在肝内代谢，其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

适应症：用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

用法用量：口服，开始2.5mg，轻症者.25mg，早餐前或早餐及午餐前各一次，以后每隔周按疗效调整用量，一般用量为每日5-0mg，最大用量每日不超过5mg。

禁忌症：型糖尿病病人；有糖尿病酮症，尤其伴有酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用；有严重感染、高热、外科手术、妊娠、各种严重心、肝、肾、脑部等急慢性并发症者不宜使用；肝、肾功能衰竭者；有黄疽、造血系统受抑制、白细胞减少者；有磺脲类药物过敏史者。

2、格列齐特片（达美康）：80mg*60s

作用：促进胰岛素的分泌，它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的第二相，而不产生高胰岛素血症。恢复正常的血小板功能；同时改善血脂的紊乱。

用法用量：口服，仅用于成年人。

（）年龄低于65岁：①初始剂量：推荐的初始剂量是每天片。②增加剂量：一般根据患者血糖代谢情况，每天一片来增加剂量。每次增加剂量之间应间隔至少4天。③维持治疗：剂量每天片到3片，特殊的病例用到每天4片。标准剂量是每天2片，分两次服用。

（2）高危患者：①年龄超过65岁的患者：开始治疗时每天一次，每次/2片。这个剂量可以逐步增加，直到患者获得满意的血糖控制，但要保证在每次剂量增加后有一个至少间隔为4天的维持时间，并且进行严格的血糖监测。②在其它高危险患者中，对于营养不足或身体状态有较大变化的患者，或热量（卡路里）摄入不规律或伴随肾或肝功能不全的患者，治疗应以最低剂量开始，并同时谨慎增加药物剂量，以避免任何低血糖反应的发生。

（3）服用其它口服降低血糖药的患者，与其它所有的磺脲类降血糖药物一样，本药可以不用经过任何过渡期直接替代其它抗糖尿病药。

格列齐特缓释片：30mg*60s

用法用量：每日次，剂量为至4片，30至20mg。建议于早餐时服用。首次建议剂量为每日30mg，如血糖水平不佳，剂量可逐次增至每日60，90或20mg，每次增量间隔至少个月，治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况，可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日20mg。

不良反应：.低血糖。2.胃肠道紊乱。3.偶有：皮疹、贫血、白血球减少、血小板减少、肝酶水平增高、肝炎（罕见）。如有胆汁郁积性黄疸出现，停止服用本药。一般而言，这些症状在治疗停止后均后消失。

临床观察：格列齐特继发失效率较低，有利于体重的控制，格列齐特可延缓糖尿病视网膜病变的发生和发展。

3、格列吡嗪片（迪沙）：2.5mg*80s

适应症：用于2型糖尿病病人，经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

用法用量：口服剂量因人而异，一般推荐剂量一日2.5-20mg(一日半片-4片)，早餐前30分钟服用。日剂量超过5mg(3片)，宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失败者：起始剂量一日2.5-5mg(一日半片-片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减2.5-5.0mg(半片-片)一日剂量超过5mg(3片)，分2-3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者：停用其他磺酰脲药3天，复查血糖后开始服用本品。从5mg(片)起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。

不良反应：（）较常见的为肠胃道症状、头痛等，减少剂量即可缓解。（2）个别患者可出现皮肤过敏。（3）偶见低血糖，尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。（4）亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

不良反应：发生低血糖反应者较格列苯脲为少。

禁忌症：（）对磺胺药过敏者。（2）已明确诊断的型糖尿病患者。（3）2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。（4）肝、肾功能不全者。（5）白细胞减少的病人。（6）动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，故孕妇禁用。（7）本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿发生低血糖。

注意事项：

病人应规律进食，并避免空腹大运动量活动，否则会出现低血糖反应。在饮酒后可出现类戒断现象。

4、格列美脲（亚莫利）：2mg*5s

适应症：经饮食治疗、体育锻炼及减肥后仍不能满意控制血糖的2型糖尿病病人。

用量用法：初始剂量及剂量调整：初始剂量为mg，一天一次。若需要，可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果，逐渐增加剂量，如：每－2个星期按以下步骤增加剂量：mg－2mg－3mg－4mg－6mg，仅个别病人需用至8mg。糖尿病得到良好控制的病人，一般每天剂量为－4mg，仅少数病人每天剂量大于6mg。

注意事项：服药时间，根据病人的生活方式确定其服药时间。一般一天一次顿服即可，建议于早餐之前服用，若不吃早餐，则于第一次正餐之前服用。尤其注意，服药后不要忘记进餐。

不良反应：①可有低血糖反应；②胃肠道症状：恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、腹泻；③偶有皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹等。

禁忌症：①对格列美脲或赋形剂中任何成分过敏者；②型糖尿病病人；③有严重肝、肾功能损害的病人；④妊娠或哺乳的妇女。

5、格列喹酮（糖适平）30mg*60s

用法用量：口服应在餐前半小时服用。一般日剂量为5～20mg（0.5片～4片）。据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg（片）以内者可于早餐前一次服用，更大剂量应分三次，分别于餐前服用。日最大剂量不得超过80mg（6片）。

不良反应：极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

禁忌症：①型糖尿病。②糖尿病昏迷或昏迷前期。③糖尿病合并酸中毒或酮症。④对磺胺类药物过敏者。⑤妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

注意事项：①糖尿病患者合并肾脏疾病，肾功能轻度异常时，尚可使用。但是当有严重肾功能不全时，则应改用胰岛素治疗为宜。②治疗中若有不适，如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。③改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。④若发生低血糖，一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正，如仍不见效，应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。⑤胃肠反应一般为暂时性的，随着治疗继续而消失，一旦有皮肤过敏反应，应停用本品，代之以其他降糖药或胰岛素。

（二）格列奈类

作用特性：是餐时血糖调节剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。可增体重；有低血糖风险。

代表药：

（）瑞格列奈（诺和龙）：mg*30s

适应症：用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。可与二甲双胍合用，二者合用对控制血糖有协同作用。对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。

用法用量：在餐前0-30分钟内服用，剂量因人而异以达到最佳血糖控制。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治行的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为mg。维持剂量：最大的推荐单次剂量为4mg.随餐服用。但最大日剂量不应超过6mg。

禁忌症：

①已知对瑞格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者；②型糖尿病患者；③糖尿病酸中毒的患者；④妊娠或哺乳的妇女；⑤2岁以下的儿童；⑥严重的肾功能或肝功能不全。

不良反应：

①轻度低血糖；②短暂的视力障碍；③胃肠道功能紊乱，如腹泻或呕吐，是最常见的不良反应。

（2）那格列奈片（唐瑞）0.2*0s

适应症：用于经饮食控制后，仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。临床试验表明，那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用，使血糖控制的更佳。

用法用量：通常成年人每次60~20mg(半片~l片)，一日三次，餐前~5分钟以内服用。建议从小剂量开始，如果效果不明显时，可逐步增加剂量。肝损害患者的剂量：对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。严重肝病患者应慎用那格列奈。肾损害患者的剂量：肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全（肌酐清除率5~50ml/min/.73m2）的糖尿病患者和需透析的患者，那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比，其差别未达到具有临床意义的程度。

禁忌症：已知对那格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者；型糖尿病患者；糖尿病酸中毒的患者；妊娠或哺乳的妇女；2岁以下的儿童。

不良反应：极少发生低血糖反应；极少数患者出现一过性肝酶增高；胃肠道反应（腹痛、消化不良、腹泻）、头痛等与安慰剂组中发生的比例相似；极少数有皮疹、搔痒和荨麻疹等过敏反应。

（三）DPP-4抑制剂

作用特性：以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌及抑制胰高糖素分泌来降低空腹和餐后血糖，单用不引起低血糖风险，总体不良反应少。

代表药：

、沙格列汀片（立安泽）5mg*7s

适应症：用于2型糖尿病。

用法用量：口服，推荐剂量5mg，每日次，服药时间不受进餐影响。

不良反应：超敏反应（包括速发过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹）

禁忌症：对二肽基肽酶-4（DPP4）抑制剂有严重超敏反应史（例如速发过敏反应、血管性水肿）的患者。

注意事项：不能用于型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。不推荐用于中重度肾功能不全患者。

2、磷酸西格列汀片（捷诺维）：00mg*4s

适应症：单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用法用量：本品单药治疗的推荐剂量为00mg每日一次。本品可与或不与食物同服。

不良反应：超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎；胰腺炎。

禁忌症：对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项：不得用型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。不建议使用于中重度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]50mL/min）。

药物相互作用：在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。

3、维格列汀片（佳维乐）：50mg*4s

适应症：①本品适用于治疗2型糖尿病：本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖；②本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。

用法用量：成人：当维格列汀与二甲双胍合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为00mg，早晚各给药一次，每次50mg。不推荐使用00mg以上的剂量。本品可以餐时服用，也可以非餐时服用。轻度肾功能不全患者((肌酐清除率≥50mL/min)在使用本品时无需调整给药剂量。

不良反应：极少数患者出现了血管性水肿。

禁忌症：对本品或本品中任一成份过敏者禁用。

注意事项：①本品不适用于型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。②中度或重度肾功能损伤患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病（ESRD）患者，不推荐使用本品。③肝功能不全的患者，包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。

特别提示：以上内容整理于《新编药物大全（第3版）》和部分药物说明书，仅供科普学习和了解，不作临床治疗应用，如果患有糖尿病，医院在专业医生指导下诊治。