1094一文囊括化疗药物总览

整理：月下荷花

来源：肿瘤资讯

虽然如今免疫治疗、靶向治疗一时风头无二，不过成就癌症治疗史，至今其基石地位尚无法撼动的仍是细胞毒药物化疗，现在一起来看看那些为癌症治疗立下汗马功劳的化疗药物吧。抗肿瘤药物有多个分类，此文主要介绍传统意义的化疗药物。（注：不同厂家生产的同一药品在各方面会有些微差异，实际应用时请参照原厂说明）。

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化疗药物总览——肺癌篇（上）

中国已上市靶向药物使用特点

天然产物类抗肿瘤药

1.药品名称：长春碱(Vinblastine)

适应症：实体瘤的治疗，如恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。

用法用量：成人μg/kg,儿童50μg/kg，等渗盐水或5%葡萄糖0-30ml稀释后静注或输液时冲入，每周1次。首次剂量可较小,视情况加大剂量,但每次不应超过μg/kg。总量60-mg为1疗程。胸腹腔注射时每次10-30mg。

不良反应：白细胞减少、消化道反应、口疮、腹痛、直肠出血、喉炎、出血性小肠结肠炎、消化性溃疡出血、麻木、异物感、外周神经炎、抑郁、肌腱深反射消失、头痛、惊厥、全身不适、软弱、头晕、肿瘤部位疼痛、皮疹、脱发、溢出血管外可导致蜂窝织炎及静脉炎。

注意事项：（1）感染控制后才可开始使用；（）恶液质、大面积皮肤溃疡者慎用。

.药品名称：长春新碱(Vincristine)

适应症：急性白血病、霍奇金病、恶性淋巴瘤，也用于乳腺癌、支气管肺癌、软组织肉瘤、神经母细胞瘤等。

用法用量：临用前加生理盐水适量使溶解，成人1-1.4mg/m^，一次量不超过mg，每周1次，1疗程总量0mg；小儿0.05-0.mg/kg，每周1次。

不良反应：剂量限制性毒性是神经系统毒性，主要引起外周神经症状，运动神经、感觉神经和脑神经也可受到破坏；骨髓抑制、消化道、血栓性静脉炎、注射外漏造成局部组织坏死、致癌、抑制睾丸或卵巢功能、脱发、血压改变。

注意事项：（1）诊断干扰；（）下列情况慎用：痛风病史、肝功能损害、感染、白细胞减少、神经肌肉疾病、尿酸盐性肾结石病史，近期放射治疗或抗癌药治疗；（3）用药期间检查肠鸣音及肌腱反射，四肢麻木、膝反射消失、麻痹性肠梗阻、腹绞痛、心动过速、脑神经麻痹、白细胞过低、肝功能损害时应停药或减量；（4）药液漏至血管外，应立即停止注射，以生理盐水稀释局部，或1%普鲁卡因局封，冷敷，发生皮肤破溃后按溃疡处理；（5）防止药液溅入眼内，一旦发生应立即大量生理盐水冲洗，地塞米松眼膏保护；（6）避免日光直接照射；（7）肝功能异常时减量使用。

3.药品名称：长春地辛(Vindesine)

适应症：非小细胞肺癌、小细胞肺癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、食管癌及恶性黑色素瘤。

用法用量：单药每次3mg/m^，每周1次，联合时剂量酌减。生理盐水溶解后缓慢静脉注射，亦可溶于5%葡萄糖ml-0ml中缓慢静脉滴注(6-1小时)。

不良反应：骨髓抑制、胃肠道反应、神经毒性、生殖毒性和致畸、局部组织刺激反应。

注意事项：（1）白细胞＜3×10^9/L及血小板＜50×10^9/L停药；（）长春碱或鬼臼素类药物可能增加神经毒性；(3)肝、肾功能不全慎用；（4）孕妇不宜使用；（5）防止外漏，一旦出现应冷敷，5%普鲁卡因封闭；（6）药物溶解后6小时内使用。

4.药品名称：长春瑞滨(Vinorelbine)

适应症：非小细胞肺癌、乳腺癌

用法用量：只能静脉给药，必须溶于生理盐水。单药剂量每周5-30mg/m^；联合化疗依照选用方案，一般5-30mg/m^，短时间内（15-0分钟）静脉输入，然后静滴生理盐水冲洗静脉。

不良反应：骨髓抑制、神经毒性（外周和植物神经）、胃肠道反应、呼吸道毒性如呼吸困难和支气管痉挛、脱发、下颌痛、外渗局部皮肤红肿坏死。

注意事项：（1）粒细胞＜.0×10^9/L应停药；（）肝肾功能不全时应减少用药剂量或慎重用药；（3）药物在一定压力下喷射入眼可导致角膜溃疡；（4）进行包括肝脏的放疗时忌用本品。

5.药品名称：紫杉醇(Paclitaxel)

适应症：转移性卵巢癌和乳腺癌、肺癌和食管癌。

用法用量：本品之前10-1小时先口服地塞米松5-0mg，滴注本品前30分钟再肌注或口服苯海拉明50mg、静脉注射西咪替丁mg或雷尼替丁50mg。本品稀释于生理盐水或5%葡萄糖ml中，用非聚氯乙烯材料输液瓶和输液管，通过滤器（0.μm孔径）过滤后滴注。mg/m^，3-5小时恒速滴注，3-4周1次，可同时服用菸酰胺及维生素B1等减少神经毒性。

不良反应：过敏反应、骨髓抑制、神经毒性、心血管毒性、肌肉关节疼痛、胃肠道反应、肝脏毒性、脱发、局部反应。

注意事项：（1）治疗前应用地塞米松，苯海拉明和H受体拮抗剂进行预处理；（）未稀释的浓缩药液不要接触聚氯乙烯塑料器械或设备，稀释的药液采用非聚氯乙烯给药设备滴注；（3）溶入5%葡萄糖或生理盐水后，室温（5℃）和室内灯光下4小时内稳定。

6.药品名称：多西他赛(Docetaxel)

适应症：先期化疗失败的晚期或转移性乳腺癌、顺铂为主化疗失败的晚期或转移性非小细胞肺癌。

用法用量：只能静脉滴注，滴注前1日口服地塞米松，每日16mg，持续至少3日。5%葡萄糖或生理盐水稀释后终浓度不超过0.9mg/ml，推荐剂量75mg/m^滴注1小时，每3周1次。

不良反应：骨髓抑制、过敏反应、皮肤反应、体液潴留、胃肠道反应、神经毒性、心血管反应、脱发、无力、黏膜炎、关节痛和肌肉痛，低血压和注射部位反应。

注意事项：（1）可能发生较严重过敏反应，应具备相应的急救设施；（）肝功能异常、本品高剂量治疗和既往接受铂类药物治疗的非小细胞肺癌，多西他赛剂量达mg/m^时，治疗相关死亡发生率增加；（3）治疗前需预服药物；（4）严重中性粒细胞减少（＜0.5×10^9/L,持续7日及以上），下一个疗程建议减量，仍有相同问题发生，建议再减量或停止治疗；（5）滴注最初几分钟内可能发生过敏反应，症状轻微如脸红或局部皮肤反应则不需中止治疗，严重过敏反应如血压下降超过0mmHg，支气管痉挛或全身皮疹/红斑，需立即停止滴注并对症治疗，发生严重不良反应者不再应用；（6）发生严重外周神经毒性时，建议下1疗程减量；（7）皮肤反应有肢端（手心或足底）局限性红斑伴水肿、脱皮等可能导致中断或停止治疗；（8）肝功能损害转氨酶超过正常值上限1.5倍，伴有碱性磷酸酶超过正常值上限.5倍，存在发生严重不良反应的高度危险。

7.药品名称：依托泊苷(Etoposide)

适应症：小细胞肺癌，恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤，白血病、神经母细胞瘤，横纹肌肉瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、胃癌和食管癌。

用法用量：生理盐水稀释，浓度不超过0.5mg/ml，滴注时间＞30分钟。

实体瘤：60-mg/m^/日×3-5日，每3-4周重复用药。

白血病：60-mg/m^/日×5日。

小儿：-mg/m^/日×3-4日。

不良反应：骨髓抑制、消化道反应，脱发、若滴注过速可有低血压，喉痉挛等过敏反应。

注意事项：（1）不宜静脉推注，静滴速度不得过快，至少半小时;（）不得作胸腔、腹腔和鞘内注射；（3）致畸、孕妇及哺乳期妇女慎用；（4）稀释后立即使用，若有沉淀严禁使用。

作用于肿瘤细胞DNA结构药物

1、药品名称：拓扑替康(Topotecan)

适应症：小细胞肺癌。

用法用量：口服给药，与顺铂联用。推荐剂量为每日1次，1.4mg/m×5日，第5日顺铂（75mg/m^）静脉输注，每1日为一个疗程。

不良反应：骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发和腹泻。

注意事项：（1）3级血液学毒性时剂量减少5%，4度粒细胞减少合并严重感染性发热时中止治疗；（）胆红素异常者推迟周，如仍未恢复则停止用药；（3）转氨酶＞.5倍ULN时，下一周期剂量减少5%，大于5倍时停药；（4）肾功能毒性1级，下一周期剂量减少5%，级毒性则中止治疗。

、药品名称：顺铂(Cisplatin)

适应症：多种实体瘤的一线用药；还作为放疗增敏剂。

用法用量：每次0mg/m^×5日，或每次30mg/m×3日，水化利尿；大剂量时每次80-10mg/m^，静滴，每3-4周1次，需充分水化。

不良反应：消化道反应、肾毒性、神经毒性、骨髓抑制、过敏反应、心脏功能异常、肝功能改变。

注意事项：（1）监测末梢血象、肝肾功能、末梢神经毒及听力等变化，必要时减少剂量或停药，避免采用毒性叠加药物；（）静滴时需避光；（3）既往有肾病史或中耳炎史者慎用；（4）出现下列症状停用：白细胞＜3.5×10^9/L或血小板＜80×10^9/L、用药后持续性严重呕吐、早期肾脏毒性表现。

3、.药品名称：卡铂(Carboplatin)

适应症：卵巢癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、头颈部鳞癌、食管癌、精原细胞瘤、膀胱癌、间皮瘤等。

用法用量：5%葡萄糖溶解，浓度10mg/ml，再加入5%葡萄糖50-ml静脉滴注。成人每次00-mg/m^，每3-4周给药1次；也可每次50mg/m^×5日，每4周重复。

不良反应：骨髓抑制、注射部位疼痛、过敏反应、周围神经毒性、耳毒性、视力模糊、消化道反应和肝功能异常。

注意事项：（1）水痘、带状疱疹、感染、肾功能减退者慎用；（）避免漏于血管外；（3）溶解后应在8小时内用完，避免直接日晒；（4）随访检查听力、神经功能、肾功能、血常规、血离子。

4.药品名称：奈达铂(Nedaplatin)

适应症：头颈部癌、小细胞肺癌、非小细胞肺癌、食管癌等实体瘤。

用法用量：临用前用生理盐水溶解后再稀释至ml，滴注时间不少于1小时，滴完后需继续输液0ml以上。推荐剂量每次80-00mg/m^，间隔3-4周。

不良反应：骨髓抑制、消化道症状、肝肾功能异常、耳神经毒性、脱发、过敏性休克、阿-斯综合症、间质性肺炎、抗利尿激素分泌异常综合症(SIADH)。

注意事项：（1）具有应对紧急情况的处理条件；（）听力损害、骨髓、肝、肾功能不良、合并感染和水痘患者及老年人慎用；（3）确保充分尿量以减少药物对肾小管的毒性损伤；（4）合用其它抗恶性肿瘤药物及放疗可能使骨髓抑制加重；（5）对性腺影响；（6）避免漏于血管外；（7）不与其它抗肿瘤药混合滴注，也不宜使用氨基酸输液、pH5以下的酸性输液；（8）忌与含铝器皿接触，避免直接日光照射。

5.药品名称：洛铂(Lobaplatin)

适应症：乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。

用法用量：5ml注射用水溶解，溶液应4小时内应用，每次50mg/m^，每3周1次，总数可达6个疗程。

不良反应：血液毒性、胃肠道反应、神经毒性、肾毒性、肝毒性、电解质变化、过敏性反应。

注意事项：（1）发生严重不良反应时应减少剂量；（）监控常规指标；（3）洛铂不能用生理盐水溶液溶解。

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